二氢槲皮素抑制α-葡萄糖苷酶的机理研究
文献类型: 中文期刊
作者: 潘俊坤;焦中高;张强
作者机构:
关键词: 二氢槲皮素;α-葡萄糖苷酶;抑制;互作;分子对接
期刊名称:中国食物与营养
ISSN: 1006-9577
年卷期: 2023 年
页码:
收录情况: 科技核心(2023版) ; ; 农林核心(2020版)
摘要: 目的:α-葡萄糖苷酶是治疗糖尿病的重要靶点,相关研究表明,二氢槲皮素对α-葡萄糖苷酶具有一定的抑制能力。方法:为进一步探究二氢槲皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制作用,本研究考察了不同浓度的二氢槲皮素对α-葡萄糖苷酶的抑制活性,并进一步利用酶动力学、荧光光谱、分子对接等实验手段阐明了二氢槲皮素与α-葡萄糖苷酶的互作机制。结果:二氢槲皮素对α-葡萄糖苷酶具有可逆的非竞争性抑制作用,其半数抑制浓度为(35.93±1.56)μg/mL,显著低于阿卡波糖的(471.04±2.67)μg/mL;二氢槲皮素主要通过氢键和范德华力作用与α-葡萄糖苷酶形成基态复合物,造成α-葡萄糖苷酶内在荧光的猝灭;二氢槲皮素结合于α-葡萄糖苷酶分子的一个疏水口袋中,与PHE-157、HIS-239、ASN-241、SER-308、PHE-310残基形成较强的氢键,并与周围残基存在有范德华力、π-π堆积、静电相互作用,共同维持该复合物的结构。结论:本研究对开发防治糖尿病的功能性食品具有一定的参考意义。
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