文献类型： 中文期刊
作者： 石发胜;王圣文;徐欢;路星星;杨新玲;孙腾达;王长凯;张晓鸣;杨青;凌云
作者机构：
关键词： 缩氨基硫脲;天然产物;肉桂醛;合成;几丁质合成酶;杀菌活性
期刊名称：有机化学
ISSN： 0253-2786
年卷期： 2022 年
页码：
收录情况： SCIE（2022版） ; 北大核心（2020版） ; CSCD（2021-2022年度） ; 科技核心（2021版）
摘要： 为发现新型高活性的杀菌剂候选化合物， 本文以天然产物肉桂醛衍生物N-α-戊基-（4-溴苯基）-亚丙烯基-N'-2'， 3'-O-亚异丙基-5'-O-尿苷甲酰基腙（A16）为先导， 用具有杀菌活性的硫脲基团替代先导结构中的酯基尿苷， 设计并合成了一系列缩氨基硫脲类化合物. 目标物结构均经过1H NMR、13C NMR、IR、元素分析或HRMS确证.离体抑菌活性测试结果表明， 在100 μg/mL浓度下， 部分化合物对多种病原菌表现出明显的抑菌活性. 其中， 化合物2a对黄瓜灰霉病菌（B. cinerea）、黄瓜炭疽病菌（C. orbiculare）、番茄早疫病菌（A. solani）三种病原菌的抑制率均超过80%， 2p对水稻纹枯病菌（R. solani）、小麦赤霉病菌（F. graminearum）、黄瓜炭疽病菌和番茄早疫病菌的抑制率均超过90%. 进一步的精密毒力测试(EC50)结果表明， 化合物2a对黄瓜灰霉病菌(EC50=1.77 μg/mL)的抑制活性， 2p对于水稻纹枯病菌(EC50=2.07 μg/mL)的抑制活性优于对照多氧霉素B. 同时，化合物2p在40 μg/mL浓度下， 对几丁质合成酶的抑制活性（69％）优于对照药剂尼克霉素Z （52％）.
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