数字农科院2.0

抗寄生虫新兽药莫西菌素合成工艺研究

文献类型： 中文期刊

作者： 陶蕾;孟冽;孟凡桥;梁剑平;王卫华;杨潇

作者机构：

关键词： 莫西菌素;合成工艺;新型抗寄生虫药物

期刊名称：中兽医医药杂志

ISSN： 1000-6354

年卷期： 2022 年 41 卷 6 期

页码：

收录情况： 农林核心（2020版）

摘要： 优化抗寄生虫新兽药莫西菌素的合成工艺。本研究在参考目前合成工艺的基础上,优化了反应路线、反应条件及后处理过程。采用β-苯基丙烯酰氯作为保护试剂对尼莫克汀中的手性羟基进行保护,再进行氧化反应、肟化反应和脱保护反应,制备莫西菌素。结果显示,尼莫克汀与苯甲酰氯反应生成5-氧(苯甲酰基)尼莫克汀,得率为92%；通过5-氧(苯甲酰基)尼莫克汀与甲苯基磷酰氯进行氧化反应,生成5-氧(苯甲酰基)-23-氧代尼莫克汀,得率为85%；将5-氧(苯甲酰基)-23-氧代尼莫克汀在哌啶作用下与甲氧胺盐酸盐反应,生成5-氧(苯甲酰基)-23-(甲基肟)尼莫克汀；通过将5-氧(苯甲酰基)-23-(甲基肟)尼莫克汀在碳酸氢钠水溶液脱保护,合成莫西菌素,得率为88%。采用1HNMR和13CNMR对目标化合物进行结构表征,NMR测得数据均与结构对应,证明合成物为莫西菌素。结果表明,该反应工艺简单易操作,反应条件温和,通过进一步改进,将会在产业化中广泛应用。

分类号：

  • 相关文献

[1]鹿蹄素的合成工艺改进. 张继瑜,梁剑平,李建勇,苗小楼,徐忠赞. 2000

[2]脂肪酶催化合成α-亚麻酸植物甾醇酯的工艺研究. 李江涛,邓乾春,张品,黄凤洪. 2008

作者其他论文 更多>>